Aké sú najčastejšie inhibítory PDE5?

Inhibítory fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) sú skupinou liekov, ktoré sa najčastejšie používajú na liečbu erektilnej dysfunkcie (ED). Ich schopnosť zlepšovať príznaky ED bola objavená náhodne, zatiaľ čo vedci skúmali ich potenciálne využitie pri vysokom krvnom tlaku a angíne.

ED sa často považuje za najbežnejšiu formu sexuálnej dysfunkcie u mužov a s pribúdajúcim vekom sa stáva čoraz častejšou. Odhaduje sa, že ED má kdekoľvek v Spojených štátoch amerických 30 až 50 miliónov mužov.

Inhibítory PDE5 sú často prvou možnosťou liečby u ľudí s ED spôsobenou zlým prietokom krvi do penisu.

V tomto článku rozoberáme najbežnejšie typy inhibítorov PDE5 na trhu. Taktiež sa pozrieme na to, ako pracujú, na čo sa používajú a koľko stoja.

Typy inhibítorov PDE5

ED môže byť spôsobená psychologickými alebo fyziologickými faktormi. Inhibítory PDE5 sú účinné iba pri liečbe ED spôsobenej fyziologickými faktormi.

Psychoterapia alebo poradenstvo sú možnosti liečby psychologických príčin ED, ako je stres alebo úzkosť.

Štyri hlavné typy inhibítorov PDE5, ktoré sú k dispozícii, zahŕňajú:

• sildenafil (Viagra)
• tadalafil (Cialis)
• vardenafil (Levitra alebo Staxyn)
• avanafil (Stendra)

Pozrime sa na každú z nich.

Sildenafil (Viagra)

Sildenafil bol prvým rozsiahle skúmaným inhibítorom PDE5 a v roku 1998 ho schválila FDA pod názvom Viagra na liečbu ED u mužov. Sildenafil zvyčajne zaberie do hodiny. Rovnako ako u iných inhibítorov PDE5, dosiahnete erekciu iba po sexuálnom vzrušení.

Ako dlho to trvá

Účinky Viagry zvyčajne trvajú asi 4 hodiny, ale môžu trvať až 12 hodín. Obvykle sa užíva v dávkach od 25 do 100 miligramov (mg) denne.

Časté vedľajšie účinky

Medzi časté vedľajšie účinky patrí:

• bolesti hlavy
• sčervenanie
• zažívacie ťažkosti
• upchatie nosa
• príznaky podobné nachladnutiu
• problémy so zrakom

Náklady

Presná cena sildenafilu sa líši podľa toho, kde ho kúpite. Značková Viagra sa často predáva za viac ako 50 dolárov. Sildenafil sa však pod svojim všeobecným názvom predáva od roku 2017. Generické značky sú často zlomkom ceny.

Tadalafil (Cialis)

Tadalafil je na trhu od roku 2003 na liečbu ED. Zvyčajne nadobúda účinnosť do 20 minút a malo by sa užiť najmenej pol hodiny pred pohlavným stykom.

Tadalafil je tiež schválený FDA na liečbu benígnej hyperplázie prostaty (BPH).

Ako dlho to trvá

Tadalafil má najdlhší účinok zo všetkých dostupných inhibítorov PDE5 po 24 až 36 hodinách. Typická denná dávka sa pohybuje od asi 2,5 do 20 mg.

Časté vedľajšie účinky

Medzi časté vedľajšie účinky patrí:

• bolesť hlavy
• sčervenanie
• zažívacie ťažkosti
• upchatie nosa
• príznaky podobné nachladnutiu
• bolesť chrbta
• bolesť svalov

Náklady

Cena lieku Cialis sa líši medzi lekárňami a závisí od sily lieku. Väčšie 20-mg tablety stoja viac ako 70 dolárov. Rovnako ako sildenafil, aj Cialis sa predáva pod svojim všeobecným názvom (tadalafil) za zlomok ceny.

Vardenafil (Levitra alebo Staxyn)

Vardenafil je schválený od roku 2003 na liečbu ED. Má najkratší nástup zo všetkých inhibítorov PDE5 a účinkuje do 10 minút.

Ako dlho to trvá

Vardenafil zvyčajne trvá 5 až 7 hodín, ale môže trvať až 12 hodín. Typická dávka vardenafilu je 5 až 20 mg denne.

Časté vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky zahŕňajú:

• bolesti hlavy
• sčervenanie
• zažívacie ťažkosti
• upchatie nosa
• príznaky podobné nachladnutiu
• problémy so zrakom

Náklady

Staxyn býva lacnejší ako Levitra a môžete očakávať, že zaplatíte viac ako 40 dolárov za tabletu. Dostupné sú aj generické značky.

Avanafil (Stendra)

Avanafil je najnovší inhibítor PDE5 na trhu a je dostupný od roku 2012. Spravidla zaberie do 30 až 45 minút.

Ako dlho to trvá

Avanafil má dlhšie trvanie účinku ako vardenafil a sildenafil, ale kratšie ako tadalafil s polčasom približne 5 hodín. Avanafil sa zvyčajne užíva v dávke 50 až 200 mg denne.

Časté vedľajšie účinky

Medzi časté vedľajšie účinky patrí:

• bolesť hlavy
• sčervenanie
• zažívacie ťažkosti
• upchatie nosa
• príznaky podobné nachladnutiu

Náklady

Stendra sa všeobecne predáva za viac ako 70 dolárov za 100 mg tabletu, ale ceny medzi lekárňami kolíšu. V súčasnosti v Spojených štátoch nie sú k dispozícii žiadne generické značky avanafilu.

Ako fungujú inhibítory PDE5?

Inhibítory PDE5 majú vazodilatačný účinok na penis, čo znamená, že pomáhajú krvným cievam relaxovať a zvyšovať prietok krvi.

Veda stojaca za erekciou

Proces dosiahnutia erekcie je zložitý. Keď dôjde k sexuálnemu vzrušeniu, aktivuje sa váš parasympatický nervový systém. Táto nervová aktivita vedie k uvoľneniu molekuly nazývanej oxid dusnatý (NO), ktorá zvyšuje produkciu ďalšej molekuly nazývanej cyklický GMP.

Cyklický GMP uvoľňuje hladké svalstvo vo vnútri krvných ciev vášho penisu a zvyšuje prietok krvi 20 až 40-krát.

Enzým nazývaný PDE5 štiepi cyklické molekuly GMP a obracia proces erekcie. Avšak inhibítory PDE5 majú podobnú štruktúru ako cyklické GMP a viažu sa na PDE5 blokovaním tohto rozkladu. Táto akcia zvyšuje účinok NO a pomáha podporovať prietok krvi.

Ktoré potraviny obsahujú inhibítory PDE5?

Inhibítory PDE5 sa prirodzene vyskytujú v niektorých bylinách. Tieto bylinky sa často predávajú vo forme doplnkov a predávajú sa na ošetrenie ED alebo na zvýšenie vitality mužov.

FDA varuje pred doplnkami výživy na liečbu ED, pretože mnohé z týchto výrobkov obsahujú nezverejnené prísady, ktoré môžu byť škodlivé. Bezpečnosť a účinnosť týchto doplnkov tiež nebola primerane študovaná.

Epimedium (horná kozia burina)

Epimedium, bežne označovaná ako nadržaná kozia burina, je kvitnúca rastlina pochádzajúca z východnej Ázie.

Názov nadržaná kozia burina pochádza z legendy o čínskom pastierovi kôz, ktorý u jeho stáda pozoroval zvýšenú sexuálnu aktivitu po tom, čo zjedli listy tejto rastliny.

Aktívna zložka horúcich kozích burín sa nazýva icariín. Navrhuje sa, že icariín môže inhibovať PDE5, zvyšovať produkciu NO v penise a mať rad možných výhod pre ED. Neexistujú však žiadne dlhodobé štúdie toxicity a neexistujú žiadne klinické štúdie na ľuďoch.

Kaempferia parviflora (čierny zázvor)

Kaempferia parviflora, tiež známy ako čierny zázvor alebo thajský zázvor, je rastlina pôvodom z Thajska. Laboratórne a zvieracie štúdie zistili, že môže mať mierne inhibičné účinky na PDE5.

Jedna malá štúdia s 13 účastníkmi zistila, že môže zlepšiť niektoré parametre ED u mužov vo veku 50 až 70 rokov, avšak na úplné pochopenie jej potenciálnych výhod je potrebný ďalší výskum.

Tribulus terrestris

Tribulus terrestris je listová rastlina, ktorá rastie v Európe, Ázii a Afrike. Výskum zistil, že prírodné alkaloidy v rastline môžu mať inhibičné účinky na PDE5.

Klinická štúdia z roku 2017 to zistila Tribulus terrestris dokázala významne zlepšiť erektilnú funkciu u mužov vo veku od 18 do 65 rokov so stredne závažnou erektilnou dysfunkciou a bola všeobecne dobre tolerovaná.

Malculra pomifera (osage oranžová)

Izoflavóny z Malculra pomifera rastlina môže mať inhibičné účinky na PDE5. Výskum zistil, že deriváty týchto izoflavónov môžu byť potenciálnym vodidlom pre budúci vývoj inhibítorov PDE5.

Jedlo so sebou

Inhibítory PDE5 sú skupinou liekov, ktoré sa zvyčajne používajú na liečbu ED. Tieto lieky sú účinné pri ED spôsobenej fyziologickými faktormi, ako je zlý obeh. Nie sú však účinné pri liečbe ED spôsobenej psychologickými faktormi, ako je stres alebo úzkosť.

Niektoré byliny, ako je nadržaná kozia burina, obsahujú tiež inhibítory PDE5, ale výskum zatiaľ nehodnotil účinnosť alebo bezpečnosť bylinných doplnkov pri liečbe ED.