Výhody režimu jednej tablety pre HIV

Prehľad liečby HIV

Liečba HIV prešla dlhou cestou. V 80. rokoch sa HIV považoval za smrteľný. Vďaka pokroku v liečbe sa HIV stal viac chronickým ochorením, podobne ako srdcové choroby alebo cukrovka.

Jedným z najväčších pokrokov v liečbe HIV v poslednej dobe bol vývoj jednodávkovej medikácie - jednej pilulky, ktorá obsahuje kombináciu niekoľkých rôznych liekov proti HIV.

Kombinovaná tabletka je veľkým krokom vpred od ťažkopádnych liekových režimov s viacerými tabletkami, ktoré boli predtým jedinou možnosťou pre ľudí s HIV.

Niektoré kombinované pilulky je stále potrebné užívať s inými antiretrovírusovými liekmi, aby boli účinné. Príkladom je emtricitabín a tenofovir-dizoproxilfumarát (Truvada).

Ostatné kombinované pilulky tvoria kompletný režim HIV úplne sami. Príklady zahŕňajú pilulky, ktoré kombinujú tri rôzne lieky, ako je efavirenz, emtricitabín a tenofovir-dizoproxilfumarát (Atripla). Niektoré novšie kombinácie dvoch liekov, ako je dolutegravir a rilpivirín (Juluca), tiež tvoria úplný režim HIV.

Jedným dôležitým rozdielom medzi kombináciami dvoch liekov, ako je Juluca, a kombináciou dvoch liekov, ako je Truvada, je to, že Juluca obsahuje dva lieky z rôznych tried liekov. Dva lieky v Truvade patria do rovnakej triedy liekov.

Ak je osobe predpísaná kombinovaná tabletka, ktorá sa môže použiť ako úplný režim proti HIV, je známa ako režim jednej tablety (STR).

AZT, prvý liek na HIV

V roku 1987 Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) schválil vôbec prvý liek na liečbu HIV. Nazýval sa azidotymidín alebo AZT (dnes označovaný ako zidovudín).

AZT je antiretrovírusové liečivo, ktoré pomáha zabrániť samému kopírovaniu vírusu. Antiretrovírusové lieky znižovaním množstva HIV v tele pomáhajú udržiavať imunitný systém silný.

AZT je súčasťou triedy antiretrovírusových liekov nazývaných nukleozidové / nukleotidové inhibítory reverznej transkriptázy (NRTI).

Zavedenie AZT bolo veľkým pokrokom v liečbe HIV, ale nejde o dokonalú drogu. V čase jeho uvedenia bol AZT najdrahším liekom v histórii, ktorý používateľov stál 8 000 až 10 000 dolárov ročne (zhruba 18 000 až 23 000 dolárov ročne v roku 2019 dolárov).

Tento liek môže u niektorých ľudí viesť k významným a potenciálne závažným vedľajším účinkom. Navyše, ak sa AZT používa sám, HIV sa rýchlo stáva rezistentným. Táto lieková rezistencia umožňuje recidívu choroby.

AZT sa v súčasnosti nazýva zidovudín a je na trhu dodnes, ale u dospelých sa bežne nepoužíva. Deti narodené HIV pozitívnym matkám môžu dostávať postexpozičnú profylaxiu (PEP) s AZT.

Terapia jedným liekom

Po AZT nasledovali ďalšie lieky proti HIV, vrátane inhibítorov proteázy. Tieto lieky účinkujú tak, že bránia HIV v produkcii väčšieho množstva vírusov v bunkách, ktoré sú už vírusom HIV ovplyvnené.

Poskytovatelia zdravotnej starostlivosti čoskoro zistili, že keď sa ľuďom s HIV podal naraz iba jeden liek, HIV sa voči nemu stalo rezistentným, čo spôsobilo, že tento liek bol neúčinný.

Kombinované liečby

Na konci 90. rokov 20. storočia ustúpila terapia jedným liekom kombinovanej liečbe. Kombinovaná liečba zahŕňa najmenej dva rôzne lieky proti HIV. Tieto lieky často pochádzajú z rôznych tried, takže majú najmenej dva rôzne spôsoby, ako zabrániť vírusu v kopírovaní.

Táto terapia sa historicky nazývala vysoko aktívna antiretrovírusová terapia. Teraz sa nazýva antiretrovírusová terapia alebo kombinovaná antiretrovírusová terapia. Predtým to vyžadovalo to, čo sa označovalo ako „kokteil drog“ vo forme niekoľkých tabletiek, ktoré sa často užívali viackrát denne. Teraz môže byť osobe žijúcej s HIV predpísaná jedna kombinovaná pilulka.

Účinná kombinovaná liečba znižuje množstvo HIV v tele človeka. Kombinované režimy sú navrhnuté tak, aby maximalizovali úroveň potlačenia HIV a zároveň minimalizovali pravdepodobnosť rezistencie vírusu na ktorýkoľvek liek.

Ak je HIV pozitívna osoba schopná dosiahnuť vírusovú supresiu liečením HIV, Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) tvrdí, že nebude mať „skutočne žiadne riziko“ prenosu HIV na iných sexuálne.

Triedy liekov proti HIV

Dnes sa na liečbu HIV používa niekoľko rôznych tried antiretrovírusových liekov v rôznych kombináciách. Všetky lieky v týchto triedach interferujú s tým, ako sa HIV kopíruje rôznymi spôsobmi:

• Nukleozidové / nukleotidové inhibítory reverznej transkriptázy (NRTI alebo „jadrá“). NRTI bránia vírusu kopírovať jeho genetický materiál. NRTI blokujú enzým nazývaný reverzná transkriptáza, ktorý HIV používa na premenu svojho genetického materiálu (RNA) na DNA.
• Inhibítory prenosu reťazcov integrázy (INSTI). INSTI sú kategóriou inhibítora integrázy špecificky používaného na liečbu HIV. Inhibítory integrázy blokujú enzým, integrázu, ktorý vírusy potrebujú na vloženie kópií svojich génov do genetického materiálu ľudskej bunky.
• Inhibítory proteázy (PI). PI blokujú enzým nazývaný proteáza, ktorý vírus potrebuje na spracovanie proteínov, ktoré sú nevyhnutné pre jeho schopnosť vytvárať viac vírusu. Tieto lieky výrazne obmedzujú schopnosť HIV replikovať sa.
• Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NNRTI alebo „iné ako jadrá“). NNRTI tiež blokujú vírus v premene RNA, jej genetického materiálu, na DNA pomocou reverznej transkriptázy. Fungujú však odlišne od NRTI.
• Inhibítory vstupu. Inhibítory vstupu bránia predovšetkým tomu, aby sa HIV dostal do buniek imunitného systému. Táto široká kategória liekov zahrnuje lieky z nasledujúcich tried: antagonisty chemokínových koreceptorov (antagonisty CCR5), inhibítory fúzie a inhibítory po pripojení. Aj keď tieto antiretrovirotiká zastavujú HIV pri jednom z prvých krokov pri vytváraní jeho vlastných kópií, tieto lieky sa často šetria, keď človeku dochádzajú možnosti kvôli mnohým mutáciám HIV rezistentným na lieky.

Lieky na HIV, ritonavir a kobicistat, patria do skupiny liekov známych ako inhibítory cytochrómu P4503A alebo inhibítory CYP3A. Fungujú primárne ako podporné lieky: keď sa ritonavir a kobicistat užívajú spolu s inými liekmi na HIV, zosilňujú účinky týchto iných liekov. Ritonavir tiež patrí do triedy liekov PI.

Liečba HIV jednou pilulkou

V minulosti bolo potrebné, aby ľudia užívajúci antiretrovírusové lieky užívali niekoľko rôznych tabliet každý deň, často niekoľkokrát denne. Komplikovaný režim často viedol k chybám, vynechaniu dávky a menej účinnej liečbe.

Kombinácie fixných dávok liekov proti HIV boli dostupné v roku 1997. Tieto lieky kombinujú dva alebo viac liekov z rovnakej alebo rozdielnej triedy do jednej tablety. Jednu pilulku je ľahšie užiť.

Combivir bol prvým z týchto značkových kombinovaných liekov. V súčasnosti je na liečbu HIV schválených 23 kombinovaných tabliet. Nezabudnite, že na vytvorenie úplného režimu liečby HIV bude možno potrebné niektoré z nich užívať spolu s inými antiretrovírusovými liekmi.

Kombinované tablety schválené FDA sú:

• Atripla, ktorá obsahuje efavirenz (NNRTI), emtricitabín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Biktarvy, ktorý obsahuje biktegravir (INSTI), emtricitabín (NRTI) a tenofovir alafenamid fumarát (NRTI)
• Cimduo, ktoré obsahuje lamivudín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Combivir, ktorý obsahuje lamivudín (NRTI) a zidovudín (NRTI)
• Complera, ktorý obsahuje emtricitabín (NRTI), rilpivirín (NNRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Delstrigo, ktoré obsahuje doravirín (NNRTI), lamivudín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Descovy, ktorý obsahuje emtricitabín (NRTI) a tenofovir alafenamid fumarát (NRTI)
• Dovato, ktoré obsahuje dolutegravir (INSTI) a lamivudín (NRTI)
• Epzicom, ktorý obsahuje abakavir (NRTI) a lamivudín (NRTI)
• Evotaz, ktorý obsahuje atazanavir (PI) a kobicistat (inhibítor CYP3A)
• Genvoya, ktorý obsahuje elvitegravir (INSTI), kobicistat (inhibítor CYP3A), emtricitabín (NRTI) a tenofovir alafenamid fumarát (NRTI)
• Juluca, ktorá obsahuje dolutegravir (INSTI) a rilpivirín (NNRTI)
• Kaletra, ktorá obsahuje lopinavir (PI) a ritonavir (inhibítor PI / CYP3A)
• Odefsey, ktorý obsahuje emtricitabín (NRTI), rilpivirín (NNRTI) a tenofovir alafenamid fumarát (NRTI)
• Prezcobix, ktorý obsahuje darunavir (PI) a kobicistat (inhibítor CYP3A)
• Stribild, ktorý obsahuje elvitegravir (INSTI), kobicistat (inhibítor CYP3A), emtricitabín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Symfi, ktorý obsahuje efavirenz (NNRTI), lamivudín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Symfi Lo, ktorý obsahuje efavirenz (NNRTI), lamivudín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Symtuza, ktorá obsahuje darunavir (PI), kobicistat (inhibítor CYP3A), emtricitabín (NRTI) a tenofovir-alafenamid fumarát (NRTI)
• Temixys, ktorý obsahuje lamivudín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)
• Triumeq, ktorý obsahuje abakavir (NRTI), dolutegravir (INSTI) a lamivudín (NRTI)
• Trizivir, ktorý obsahuje abakavir (NRTI), lamivudín (NRTI) a zidovudín (NRTI)
• Truvada, ktorá obsahuje emtricitabín (NRTI) a tenofovir-dizoproxilfumarát (NRTI)

Užívanie iba jednej kombinovanej pilulky denne namiesto dvoch, troch alebo štyroch piluliek zjednodušuje liečbu ľudí s HIV. Zlepšuje tiež účinnosť liekov.

Štúdia z roku 2012, ktorej sa zúčastnilo viac ako 7 000 ľudí s HIV, zistila, že u tých, ktorí užívajú jednu kombinovanú tabletu denne, je menej pravdepodobné, ako u tých, ktorí užijú tri alebo viac denných tabliet natoľko, aby ochoreli na to, aby skončili v nemocnici.

Štúdia z roku 2018, na ktorej sa zúčastnilo viac ako 1 000 ľudí s HIV, tiež porovnávala ľudí v režime s jednou tabletou s ľuďmi v režime s viacerými tabletami. Vedci dospeli k záveru, že u ľudí užívajúcich režimy s jednou tabletou je pravdepodobnejšie, že sa budú držať svojich režimov a dôjde k potláčaniu vírusov.

Na druhej strane, pridanie väčšieho množstva liekov do jednej tablety môže tiež viesť k ďalším vedľajším účinkom. Je to tak preto, lebo každá droga má svoje vlastné riziko. Ak sa u človeka vyskytne vedľajší účinok kombinovanej pilulky, je ťažké povedať, ktoré z liekov v kombinovanej tabletke ju spôsobili.

Rozhovor s poskytovateľom zdravotnej starostlivosti o liečbe

Výber liečby HIV je dôležité rozhodnutie. Ľudia žijúci s HIV sa môžu rozhodnúť pomocou svojich poskytovateľov zdravotnej starostlivosti.

Pred rozhodnutím o liečbe možno budete chcieť prediskutovať výhody a riziká jednotlivých tabliet v porovnaní s kombinovanými tabletkami. Poskytovateľ zdravotnej starostlivosti vám môže pomôcť vybrať možnosť, ktorá najlepšie vyhovuje vášmu životnému štýlu a zdraviu.